之前由于缺乏有效药物治疗,因此HER2乳腺癌进展比较快,治疗效果最差,存活超过5年的患者不到30%。随着医学水平的不断发展,过去20年,有多个针对HER2的新型靶向药上市,彻底改变了这个现状。尤其是新一代ADC药物DS-8201的出现,彻底改变了HER2乳腺癌的治疗格局,这类最为凶险的乳腺癌已经彻底翻身,获得的治疗效果越来越好。

在新一代ADC药物DS-8201出现之前,关于HER2乳腺癌的治疗,除了标准疗法是“曲妥珠单抗+化疗外,还有拉帕替尼、吡咯替尼、T-DM1等等,都在各自临床试验中展示了不同程度的疗效,但是在经历治疗过程后,患者会出现预后不佳,耐药性差等情况,而且晚期HER2阳性乳腺癌发生脑转移的机率大约为30%-50%,一旦发生脑转移,曲妥珠单抗这种大分子抗体,无法通过血脑屏障达到有效的血药浓度,在脑转移治疗中无法发挥最大作用,进而也变得束手无策。

ADC药物DS-8201有着独特的设计思路,无论是针对HER2乳腺癌还是晚期HER2阳性乳腺癌发生脑转移的治疗均有着不错表现。在分子结构上,DS-8201将抗体与细胞药物进行偶联,从而同时发挥抗体高特异性与细胞毒小分子的高毒性,利用抗体-抗原的高度靶向将药物输送至肿瘤部位,将细胞药物强大的细胞杀伤力集中于HER2乳腺癌肿瘤细胞,降低正常组织的毒副作用。利用单克隆抗体在人体细胞中引路,找到癌细胞集中的种类部位。再结合稳定的连接子,以确保在血液循环中不会脱落,减少不良反应发生;最终在HER2乳腺癌肿瘤细胞中将特异性的高效释放,给出致命一击。

在针对HER2乳腺癌脑转移患者治疗方面,在ADC药物DS-8201出现之前,药物治疗手段仅有小分子 TKI(酪氨酸激酶抑制剂) 药物可以用于临床治疗。大分子抗体曲妥珠单抗基本无计可施, TKI(酪氨酸激酶抑制剂)凭借分子量小,易于通过血脑屏障,可发挥一定治疗作用,新一代ADC药物DS-8201兼具了曲妥珠单抗的治疗性和 TKI(酪氨酸激酶抑制剂)小分子穿透性。

在展开对HER2乳腺癌的患者治疗过程中,DS-8201可以高效通过血脑屏障,最终完成靶向治疗,延长患者生存期,可以说DS-8201为乳腺癌患者带来了更多治疗选择和希望。

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